Зокор: эффективное средство от атеросклероза при сопутствующих болезнях

Атеросклеротическое повреждение сосудов – это самая частая причина развития тяжелых острых нарушений кровообращения в сердце, мозге и на периферии. Его причинами могут выступать гипертония, неправильный образ жизни (вредные привычки и избыточное питание), интоксикация, гиповитаминоз, инфекции и снижение иммунитета. Для уменьшения симптоматики атеросклероза и сокращения концентрации холестерина в крови была разработана группа статинов (аторвастатин, симвастатин, правастатин и др.). Наиболее безопасным веществом при сопутствующих патологиях сосудов является симвастатин и препараты на его основе. Согласно инструкции по применению Зокор, Вазилип, Симгал и другие лекарственные средства этой группы имеет наименьшее число побочных эффектов, и подходят для лечения пациентов, страдающих диабетом, инсультом, инфарктом или другими расстройствами кровообращения в анамнезе.[contents]

Зокор — гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus

Общие сведения

Зокор выпускается в одной лекарственной форме: в таблетках. Количество в упаковке: №14, 28. Дозировки составляют 10, 20 мг. Основной действующий компонент – симвастатин. Таблетки с дозировкой 40 мг носят название Зокор форте. Их наиболее известными аналогами являются:

1. Вазилип (KRKA, Словения).
2. Симвастатин (Hemofarm, Сербия).
3. Симвастол (Gedeon Richter Romania, Румыния).
4. Овенкор (Озон ООО, Россия).
5. Симгал (Teva, Израиль).
6. Симвор (SunPharmaceuticalIndustriesLtd., Индия).
7. СимваГЕКСАЛ (SalutasPharma, Германия).
8. Симло (IpcaLaboratories, Индия).
9. Симвастатин – СЗ (Северная звезда, Россия).
10. Атеростат (АВВА-РУС ОАО, Россия).

Производитель Зокора – фармацевтическая компания MerckSharp&Dohme. Его страна – Великобритания.

Механизм действия

Не все липиды (жиры) обуславливают развитие атеросклероза. Выделяют его «вредные» (атерогенные) фракции и «полезные», которые способствуют улучшению работы системы кровообращения. К атерогенным соединениям относятся липопротеиды низкой и очень низкой плотности, а также триглицериды. Полезные липопротеиды, наоборот, имеют высокую плотность.

Механизм действия Зокора и Зокора форте обусловлен тем, что они угнетают фермент, который катализирует начальную реакцию синтеза холестерина. Он носит название редуктаза 3-гидрокси-3-метилглютарил коэнзимаА (ГМГ-КоА), поэтому статины по-другому именуют ингибиторами ГМГ-КоАредуктазы.

В организме симвастатин (активное вещество препарата Зокор), являющийся неактивным лактоном, подвергается гидролизу с образованием соответствующего гидроксикислотного производного

Основной компонент лекарств – симвастатин является неактивным соединением, которое активизируется непосредственно в организме человека. Поэтому механизм его действия развивается следующим образом:

• он подвергается в печени гидролизу, превращаясь в активную форму;
• затем угнетает катализатор, участвующий в образовании холестерина;
• снижает его уровень, а также концентрацию липопротеидов низкой плотности и триглицеридов;
• уменьшает содержание аполипопротеина В;
• повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности;
• воздействует на сосуды, расширяя их и улучшая состояние клеток их внутренней оболочки.

Первый эффект лечения развивается через 2 недели приема и достигает максимума к 4-6 неделям. Значительным преимуществом симвастатина является позитивное влияние на сосуды, которое имеет огромное значение для терапии больных с сахарным диабетом, пациентов, перенесших инсульт, или страдающих другими сосудистыми патологиями. При исследовании эффективности у этих категорий наблюдалось снижение риска:

• смертности почти на треть (30%);
• фатального исхода от ишемической болезни почти наполовину (42%);
• несмертельных инфарктов миокардана 37%;
• проведения хирургического вмешательства по возобновлению кровотока – на 37%;
• развития тяжелых сердечно-сосудистыхосложнений у диабетиков более чем вполовину (55%);
• развития фатальных и не фатальных нарушений мозгового кровообращения на 28%.

Однако симвастатин обладает очень низкой биодоступностью (количество, усвоенное организмом), которая равна всего 5%.

Кроме того, через 12 часов после приема концентрация вещества снижается почти на 90%, что означает практически прекращение действия. После отмены лечения уровень холестерина возвращается на исходные значения.

Показания симвастатина

Зокор, как и Зокор форте, применяется для лечения больных с повышенным риском развития ишемической болезни: пациентов с диабетом, инсультом, преходящими сосудистыми нарушениями в анамнезе. Они назначаются для того, чтобы:

• уменьшить риск смертельных исходов от ишемии;
• снизить вероятность тяжелых осложнений со стороны сосудов сердца, церебральных и периферических сосудов (инфаркта, инсульта и других острых состояний);
• подготовить пациента к проведению реваскуляризации (восстановлению кровотока);
• сократить число оперативных вмешательств по исправлению нарушений кровотока в артериях сердца (шунтирование, ангиопластика) и периферических сосудах;
• свести к минимуму случаи госпитализации из-за обострения стенокардии.

При повышении концентрации холестерина в крови (гиперхолестеринемии), эти лекарства принимаются в сочетании с диетой. Она должна быть бедна животными жирами и легкоусвояемыми углеводами, но обогащена полиненасыщенными омега-кислотами, растительной клетчаткой. Кроме этого,терапия предусматривает отказ от вредных привычек и регулярные занятия спортом. В этом случае препараты применяются для следующих эффектов:

1. Снижения уровня атерогенных фракций и общего холестерина.
2. Повышения числа жиров высокой плотности.
3. Уменьшения выраженности дислипидемии.
4. Сокращения уровня триглицеридов.
5. Комбинированного лечения атеросклероза.
6. Устранения дисбеталипопротеинемии, характеризующейся повышением числа липопротеидов промежуточной плотности.

Зокор увеличивает содержание ЛПВП и, таким образом, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП

При сахарном диабете эти таблетки назначаются в комплексном лечении для сокращения численности операций по возобновлению нормального кровотока по периферическим артериям, ампутации конечностей, а также уменьшения случаев возникновения трофических язв.

При ишемической болезни они применяются для регресса атеросклеротических изменений сосудов, а также для профилактики новых повреждений и развития осложнений.

Противопоказания

Эти лекарства имеют относительно небольшое количество противопоказаний. К ним относятся такие особые группы пациентов, как дети, беременные и кормящие женщины (в связи с отсутствием достоверного клинического опыта). Другими случаями, когда препараты нельзя назначать являются:

• активное заболевание печени;
• увеличение активности аминотрасфераз (ферментов) печени невыясненного происхождения более чем в 3 раза;
• аллергия на симвастатин.

Если присутствует тяжелая миопатия (патология мышечного аппарата), выраженное нарушение почечных функций, склонность к злоупотреблению алкоголем, препараты необходимо применять с особой осторожностью.

Дозирование лекарства

Диапазон суточной дозировки Зокора и Зокора форте варьирует в широких значениях от 5 до 80 мг. Все количество препаратов принимается однократно в вечернее время суток.

Примерный режим дозирования препаратов

При проведении терапии пациент должен придерживаться гипохолестеринового диетического питания. При этом из рациона исключают жирные сорта мяса и рыбы, колбасы, кулинарные жиры, молочные продукты повышенной жирности, копчености и консерванты, а также быстрые углеводы – сахар, сдобу и слойки, шоколад. Ограничивают использование в пищу куриных желтков до 3 штук в неделю.

Стоимость и другие примечания

Зокор и Зокор форте хранятся в обычных условиях при комнатной температуре.

При передозировке каких-либо последствий у пациентов не наблюдалось. В случае необходимости проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.

Примерные цены* на лекарственные средства

Побочные эффекты

Препараты очень хорошо переносятся. Наиболее частыми нежелательными явлениямипри их приеме (более 1%) были абдоминальные боли, запоры, метеоризм. Менее частые (до 0.9%) побочные эффекты – это астеническое состояние и головные боли. Редко появлялись данные о возникновении мышечных патологий. Длительные клинические исследования, проводившиеся на протяжении более 5 лет, подтвердили, что их безопасность сопоставима с таковой у группы, не получавшей лекарства.

В инструкции по применению Зокор форте и таблеток с обычной дозировкой имеется также упоминание следующих побочных явлений:

• органы пищеварения: диспепсический синдром, в редких случаях возможен гепатит, желтушность, панкреатит;
• нервная система: головокружение, дисфункция периферической иннервации;
• опорно-двигательный аппарат: мышечные боли, редко – выраженная миопатия;
• аллергические проявления и иммунный ответ: отек Квинке, лекарственная волчанка, ревматическая полимиалгия, воспаление сосудов, бол в суставах, фоточувствительность и другие;
• кожные реакции: высыпания, зуд, выпадение волос, дерматомиозит;
• другие: анемия, слабость и недомогание, судороги.

Возможные дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит

При исследовании крови может отмечаться снижение числа тромбоцитов. При этом возможно повышение уровня эозинофилов, аминотрансфераз печени, щелочной фосфатазы, глутамилтранспептидазы, креатинфосфокиназы, а также увеличение СОЭ.

Аналогичные лекарственные средства

Фармакологическая группа – статины. Аналоги симвастатина по групповой принадлежности (действующее вещество + его торговые названия):

1. Аторвастатин (Аторис, Липримар, Торвакард, Тулип, Новостат, Липтонорм и др.).
2. Ловастатин (Кардиостатин, Ловастатин, Медостатин).
3. Правастатин (одноименный препарат производства России).
4. Флувастатин (Лескол форте).
5. Розувастатин (Роксера, Мертенил, Крестор, Розулип и др.).

Каждый статин подходит определенному кругу пациентов. Симвастатин отличается от подобныхему лекарственных средств доказанной безопасностью и масштабной изученностью свойств. В скандинавском изучении выживаемости (4S) больных ишемической болезнью на фоне приема симвастатина было продемонстрировано значительное улучшение прогноза, особенно при сопутствующем диабете.

В ином научном исследовании были изучены эффекты длительного лечения симвастатином на атеросклероз сосудов венечного круга. В нем было отмечено достоверное понижение уровня холестерина и его вредных фракций почти на треть (30,5%) у пациентов с 3 установленными повреждениями сосудов. Спустя 4 года, ангиографическое исследование подтвердило замедление атеросклеротического сужения просвета артерий, что значительно уменьшает необходимость проведения операций по возобновлению кровообращения.

В Парагвае было проведено исследование иных свойств симвастатина, не связанных непосредственно с сердцем и сосудами.

Во время него было установлено, что при применении симвастатина в терапии пациентов с септическим шоком смертность снижается на 30% по сравнению с контрольной группой. Авторы считают, что это обусловлено противовоспалительными и антитромботическими свойствами вещества.

Заключение

Статины хорошо исследованы в отношении гиполипидемического воздействия на сердце и сосуды. Однако у них есть и дополнительные свойства, называемые плейотропными, которые на данный момент находятся на стадии изучения. Возможно, в будущем они смогут значительно расширить спектр терапевтического использования этой фармакологической группы.