Обзор препаратов для контроля уровня холестерина

Гиперхолестеринемия является важнейшим фактором риска в развитии тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, таких как инфаркт миокарда, инсульт. При этом коррекция диеты и изменение образа жизни не всегда позволяют контролировать уровень холестерина в крови. В подобных случаях, и при наличии у пациента выраженных заболеваний, используют препараты для снижения уровня холестерина. На фармацевтическом рынке существует несколько групп лекарственных средств, применяемых для лечения больных с гиперхолестеринемией с различными механизмами действия. Какое лекарство от холестерина лучшее? И можно ли выделить среди них наиболее эффективные препараты снижающие холестерин?[contents]

Способность данных лекарств значительно снижать частоту сердечно-сосудистых осложнений и уменьшать смертность пациентов с атеросклерозом была доказана во многих крупных международных исследованиях

Холестерин и его влияние на организм

Холестерин, или холестерол, – важнейший компонент клеточных мембран, принимающий участие в сохранении их целостности и синтезе стероидных гормонов. Поэтому однозначно говорить о том, что холестерин играет только негативную роль нельзя. Однако, при определенных ситуациях, гиперхолестеринемия может приводить к развитию и прогрессированию атеросклеротического поражения сосудов.

Очень часто, в народе выделяют «плохой» и «хороший» холестерол. Данное разделение не имеет под собой биохимического подтверждения, так как весь холестерин является однородным по химической структуре веществом. Различия есть в другом. Все липиды в нашем организме нерастворимы в крови, поэтому для их транспортировки к органам необходимо предварительно связать их с белковыми молекулами – аполипопротеидами. Именно на этом этапе и возникают различия во фракциях холестерина. Липопротеиды высокой плотности (ЛПВП) транспортируют холестерол из тканей в печень, что приводит к уменьшению риска развития атеросклероза в сосудах. В свою очередь, липопротеиды низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП) приводят к увеличению доставки холестерина и других жиров в сосуды и ткани организма, что повышает риск развития атеросклеротических изменений.

Препараты для уменьшения уровня холестерина

Препараты для снижения холестерина в крови можно разделить на несколько групп, в зависимости от их химического состава и механизма действия:

• Обменные смолы и средства для понижения всасывания холестерола в кишечнике.
• Статины, подавляющие активность фермента, необходимого для синтеза холестерола.
• Фибраты для снижения уровня холестерина в крови.
• Никотиновая кислота.

Выбор конкретного лекарства для снижения холестерина осуществляет только лечащий врач, после предварительного осмотра и опроса больного, а также проведения дополнительных методов обследования.

Ни в коем случае не назначайте лекарственные препараты самостоятельно.

Статины для борьбы с повышенным холестерином

Статины – одна из наиболее часто применяемых групп лекарственных средств, для лечения повышенного холестерина. Обусловлено это высокой эффективностью и низким риском развития побочных эффектов. Статины блокируют ключевой фермент в синтезе холестерина – ГМГ-КоА-редуктазу, которая активно работает в печеночной ткани. Это позволяет понизить образование эндогенного холестерола, который в два-три раза преобладает над экзогенным холестерином, то есть поступающим с пищей.

Все препараты из группы статинов – симва­статин, аторвастатин и розувастатин – рекомендуется принимать один раз в день вечером, так как холестерин в основном вырабатывается по ночам

Использование статинов при высоком холестерине показано следующим категориям больным:

• С перенесенными ранее инсультами и инфарктами миокарда.
• После крупных хирургических операций на крупных сосудах.
• При остром коронарном синдроме и инфаркте миокарда.
• При ишемической болезни сердца с высоким риском развития инсульта или инфаркта миокарда.

Определять показания к назначению статинов в качестве лекарства, понижающего холестерин, должен врач-кардиолог или терапевт.

Поколения статинов

Широкое использование статинов в лечении больных с гиперхолестеринемией и быстрое развитие медицинской науки привело к тому, что появилось несколько поколений данных лекарственных средств.

• Первое поколение медикаментов (Правастатин, Симвастатин и другие) позволяют повысить содержание липопротеидов высокой плотности и почистить сосуды от липопротеидов низкой и очень низкой плотности. Наибольшей популярностью пользуется Симвастатин, наиболее неопасный статин первого поколения.
• Статины второго поколения (Флувастатин и другие) оказывают аналогичное действие на печеночные ферменты и снижают холестерин крови. Обладают более мягким воздействием на организм пациента.
• Препараты третьего поколения (Аторвастатин и Церивастатин) наиболее полно изучены для использования у человека при повышенном холестерине. Церивастатин запрещен к использованию в связи с зафиксированными эпизодами значительного вреда организму, вплоть до летального исхода. Принимать Аторвастатин полностью безопасно.
• Статины четвертого поколения имеют названия Розувастатин и Питавастатин. Рекомендуются к использованию у большинства больных в качестве основного средства от холестерина. Лучшие лекарства среди статинов.

Применение любых статинов оказывает положительное воздействие на обмен холестерина, однако у пациентов длительное время принимающих препараты, могут возникнуть побочные эффекты:

• Нарушения работы печени в связи воздействием на работу ее ферментов.
• Изменения настроения с перепадами.
• Хроническая почечная недостаточность.
• Нарушения зрения по типу миопии.

Предотвратить развитие побочных эффектов, можно соблюдая рекомендации врача и инструкцию к применению лекарственных средств, а также анализируя эффективность препаратов во время лечения и их воздействие на организм.

Как использовать статины?

Принимать статины очень удобно – это необходимо делать всего один раз в вечернее время, что связано с повышением синтеза холестерина в ночные часы. Стартовая дозировка препарата всегда ниже терапевтической. Постепенно, лечащий врач может увеличивать дозу.

Статины не следует назначать практически здоровым людям, если у них повышенный холестерин, но нет других факторов риска

Статины можно использовать как единственное лекарство для борьбы с высоким холестерином, а также в составе комплексного лечения. Однако, одновременное использование данных средств с фибратами может привести к развитию печеночной недостаточности, болевых ощущений в мышцах и снижению аппетита.

Комплексная терапия гиперхолестеринемии становится золотым стандартом лечения.

В клинической практике существуют специальные комбинированные формы препаратов, уменьшающие количество холестерола в крови. С этой целью можно пить готовые комбинации Ловастатина и Никотиновой кислоты, Розувастатина и Эзетимиба. В большинстве случаев, это позволяет увеличить приверженность пациента к лечению в связи со снижением количества таблеток, которые необходимо принимать, а также повысить эффективность терапии за счет сочетания нескольких механизмов действия.

Применение фибратов

Помимо статинов, для снижения холестерина в крови, используют фибраты, являющиеся производными фиброевой кислоты. Данная кислота связывается с желчными кислотами и влияет на обмен холестерола, ЛПВП и ЛПНП. Проведенные исследования показывают, что препараты этой группы понижают количество отложений липидов в сосудистой стенке.

К фибратам относят следующие таблетки – Липантил, Липанор, Гемфиброзил и другие. Все они хорошо зарекомендовали себя в клинической практике, в том числе как лекарственные средства, очищающие сосуды от холестерина и других жиров.

При использовании фибратов возможно развитие следующих побочных эффектов:

• Диспепсические явления, такие как тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита.
• Симптомы панкреатита – болезненность в левом подреберье, нарушения пищеварения.
• Слабость в мышцах и снижение их силы.
• Головные боли, снижение полового влечения.
• У некоторых больных могут возникнуть аллергические реакции по типу крапивницы, отека Квинке и прочие.

Фибраты запрещены к назначению пациентам с заболеваниями печени, желчного пузыря и при нарушении работы системы кроветворения. Как было отмечено выше, использование фибрата со статинами может привести к развитию побочных эффектов со стороны печени. Однако в данном случае важно подобрать правильные пониженные дозировки лекарственных средств.

Фибраты улучшают показатели анализов крови на липидный спектр, но действуют слабее, чем статины. Их нельзя принимать вместе

Уровень холестерина может быстро снижаться при приеме фибратов, однако их назначение должно осуществляться лечащим врачом с постоянным биохимическим контролем за функцией печени (определение концентрации печеночных ферментов в крови).

Препараты, нарушающие всасывание холестерина

Как снизить холестерин в крови, не нарушая при этом его образование в организме? Этого можно добиться, если пить препараты из группы ингибиторов всасывания холестерола в кишечнике. Для этого используют такие средства, как Эзетрол и другие. Принимать препарат безопасно, так как он не всасывается в кровь из просвета кишечника и полностью выводится из организма.

Однако, эффект таких лекарств против холестерина не очень велик, так как большая часть данного липида синтезируется в самом организме, а не поступает вместе с пищей. Поэтому существуют специальные комбинированные формы препаратов – Эзетимиб с различными статинами. Такая комбинация оказывает повышающее воздействие на эффективность.

Пить Эзетрол необходимо один раз в день. Средняя терапевтическая дозировка – 10 мг.

Секвестранты желчных кислот

Лекарственные средства из данной фармакологической группы могут связывать желчные кислоты, превращая их в нерастворимые в воде соединения, что приводит к их относительной недостаточности в организме. В связи с этим организм старается увеличить содержание желчных кислот, и направляет на их синтез большое количество холестерина, что в конечном итоге оказывает уменьшающий эффект на его концентрацию в крови.

Появление эффекта от подобных препаратов происходит через 2−3 недели регулярного применения. При этом препараты практически не имеют побочных воздействий на организм, и влияют сугубо на желчные кислоты. Если длительно употреблять секвестранты желчных кислот, то возможно появление синдрома мальабсорбции, заключающегося в нарушении всасывания питательных веществ и различных витаминов.

Пить секвестранты приходится в достаточно больших дозах, позволяющих связать желчные кислоты в просвете кишечника. Однако нарушение переваривания липидов и других компонентов пищи может привести к развитию диспепсических явлений – тошноты, запора, диареи и вздутию живота.

К данной группе относят два препарата:

• Холестипол – лучшее средство из данной группы, содержащее одноименное вещество в своем составе. Позволяет понизить уровень холестерина и ЛПНП в организме при регулярном приеме.
• Холестирамин – продается в виде очищенного порошка, который необходимо пить на протяжении нескольких недель до появления значимых изменений в содержании холестерина.

Никотиновая кислота и препараты на ее основе

Никотиновая кислота, и препараты на ее основе, нарушают процесс транспортировки жирных кислот в кровь и ингибируют образование холестерола в печеночной ткани. Оптимально подходит для использования у больных с сахарным диабетом, так как способна снижать уровень глюкозы в крови. К данной группе лекарственных средств относят: Эндурацин, Ницеритрол, Аципимокс и другие.

Терапия при помощи никотиновой кислоты проходит длительно с обязательным повышением дозировки

Препараты никотиновой кислоты лучше сочетать с другими витаминами, для снижения риска развития побочных эффектов.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме данных препаратов? Так как доза лекарственного средства очень большая – от 1,5 до 3 гр. в сутки, возможно появление различных нежелательных явлений: головной боли, ощущения жара и приливов тепла, развитие жирового гепатоза с замещением функциональной ткани печени на жировую.

Однозначно утверждать о том, что какая-то группа препаратов для снижения холестерина лучше другой, нельзя. Однако в современной медицине особую популярность в лечении гиперхолестеринемии заслужила комбинация статинов 3−4-го поколений с ингибиторами всасывания холестерина из просвета кишечника. Использование подобных средств позволяет комплексно воздействовать на поступление холестерина в организм: заблокировать его всасывание из пищи, и заблокировать образование в печени. Это приводит к стойкому снижению концентрации холестерола в крови, что и является основной целью лечения. Выбор лекарственных средств всегда должен осуществляться лечащим врачом в связи с возможностью развития побочных эффектов и необходимостью постоянного контроля за ходом терапии.