Аторвастатин: актуальное о препарате, действие, показания и применение

Аторвастатин в форме таблетки – препарат, снижающий уровень «плохих» жиров в организме. Действует, в основном, на липопротеины низкой плотности. В специальных научных исследованиях была доказана высокая эффективность данного средства. Отмечено уменьшение числа летальных случаев от ишемической болезни сердца на фоне применения Аторвастатина.[contents]

Международное непатентованное название, которое используют во всем мире –Аторвастатин. Фармакологическая группа – препарат, уменьшающий содержание липопротеинов низкой плотности (гиполипидемический), средство третьего поколения.

Аторвастатин — гиполипидемическое лекарственное средство III поколения из группы статинов

Форма выпуска, состав, фирмы-производители и торговые названия препарата

Лекарство Аторвастатин выпускается в таблетках. В одной упаковке 10 таблеток, до 5 упаковок в пачке. Содержание действующего вещества:

• Аторвастатин 20 мг;
• Аторвастатин 10 мг;
• Аторвастатин 40 мг.

Список фирм-производителей (с указанием страны),выпускающих средство, и его торговое наименование представлены в таблице №1.

Таблица №1:

Аторвастатин, выпускаемый фирмой Пфайзер – оригинальный препарат. Изначально этой компании принадлежала лицензия и она начала его выпуск. Торговое название лекарства – Липримар. Другие препараты, например, Аторвастатин-СЗ, Аторвастатин Тева – дженерики, то есть копии. Действующее вещество в них аналогично, доза та же самая, но изменяется соотношение вспомогательных компонентов, используется другая технологическая линия. Многие дженерики выпускают солидные европейские фирмы, их характеризует высокое качество, но более низкая стоимость. Сравнительный анализ этих препаратов будет рассмотрен дальше.

Перед началом лечения препаратом Аторвастатин-СЗ следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты

Фармакокинетика и фармакодинамика

Механизм действия заключается в блокировании фермента, влияющего на внутрипеченочный синтез холестерина (ГМГ-КоА-редуктазы). Как следствие, повышается активность клеточных рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) и их содержание в плазме уменьшается. На фоне терапии Аторвастатином снижается содержание триглицеридов на 15-30%. Эффективность препарата зависит от назначенной дозы. По данным исследований, на фоне применения препарата, наблюдается стойкое повышение уровней липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и аполипопротеина-А («хороших» типов холестерина).

Кроме прямого гиполипидемического действия, препарат повышает эластичность сосудов, уменьшает объем уже имеющегося атеросклеротического наложения, улучшает свойства крови (текучесть и вязкость). При назначении людям разных возрастов, резких отличий в эффективности его применения не выявлено.

Аторвастатин -Тева следует применять с осторожностью у больных, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени

После проглатывания Аторвастатина, лекарственный препарат всасывается в кровь за 1-2 часа. Прием пищи на скорость абсорбции оказывает незначительное воздействие (уменьшение не более, чем на 10%). Концентрация в крови низкая, что объясняется прохождением препарата через печень, которая служит первым и основным барьером. Действие на слизистую желудка минимально. Период полувыведения 14 часов, но подавляющее свойство на ГМГ-КоА-редуктазу составляет до 30 часов из-за циркуляции в плазме активных метаболитов. Не выводится в процессе гемодиализа.

Показания к применению

Показаниями к применению Аторвастатина являются:

• высокий уровень холестерина в крови;
• необходимость уменьшить количество триглицеридов, ЛПНП.

Можно принимать препарат для профилактики:

1. Первичная профилактика ишемической болезни сердца у пациентов из групп риска (возраст больше 55 лет, курение, гипертоническая болезнь, наследственный отягощенный анамнез).
2. Вторичная профилактика при имеющейся ишемии, состояния после инфаркта, инсульта. Проводится для снижения риска внезапной смерти.

Применение Аторвастатина целесообразно и эффективно, что было доказано научными исследованиями. Он влияет, как на скорость прогрессирования атеросклероза, так и на частоту развития осложнений.

Противопоказания и ограничения к использованию препарата, признаки передозировки

Перед приемом лекарственного средства необходимо изучить список противопоказаний, к которым относят:

• болезни печени разной этиологии в активный период, лабораторное повышение трансаминаз в 3 и более раза;
• хроническая печеночная недостаточность из-за употребления алкоголя;
• беременность и период вскармливания;
• аллергические реакции.

Любое из этих состояний требует коррекции терапии, смены группы препарата. Осторожность должны вызывать:

• злоупотребление спиртными напитками;
• почечная недостаточность;
• высокий риск миопатии (патологии мышечной системы);
• сопутствующий прием иммуносупрессивных, антибактериальных, противогрибковых средств.

Появление любых жалоб и тревожащих симптомов требует незамедлительного обращения к врачу!

Побочные эффекты от Аторвастатина развиваются редко и чаще не требуют отмены лекарства.

Аторвастатин понижает уровни липопротеинов и холестерина в плазме крови

Возможно развитие побочных эффектов.

1. Центральная нервная система: боли, головокружение, парестезии (нарушение чувствительности), астения.
2. ЖКТ: тошнота, кишечная дисфункция, повышенное газообразование.
3. Кроветворение: тромбоцитопения и геморрагический синдром.
4. Мышечная система: миопатия (мышечная слабость), миалгия (болевой синдром), судорожный синдром.
5. Эндокринная система: повышение или снижение уровня сахара в крови, набор массы тела.

Крайне редко развиваются аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок, синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона (тяжелые кожные патологии, которые характеризуются отслойкой эпидермиса с образованием пузырей, без экстренного лечения возможен летальный исход). Чтобы избежать развития побочных явлений, терапия статинами требует постоянного и регулярного лабораторного мониторинга показателей крови (1 раз в месяц), при выявлении существенных отклонений обязательно провести перерыв в лечении.

При передозировке препарата развиваются неспецифические симптомы:

• тошнота:
• рвота;
• колебания артериального давления;
• слабость.

Специального противоядия нет. Назначают неспецифические меры (промывание желудка, клизма, введение инфузионных растворов).

Дозирование, длительность лечения, время приема и совместимость

Лечение назначают при повышенном холестерине вместе с правильным питанием и коррекцией физической нагрузки. Таблетки принимаются внутрь. Нужная доза подбирается под пациента лечащим врачом. Стартовая доза 10 мг в день в 1 прием, максимальная дозировка 80 мг в сутки. Снижение холестерина происходит через 14 дней, максимального эффекта нужно ждать спустя 4 недели. Лекарство лучше пить в вечернее время. Это объясняется колебанием холестерина в плазме в зависимости от времени суток: максимальное значение регистрируется в ночное время, минимальное – утром. Терапия курсовая, длительная, проводится годами.

Аторвастатин принимается во время приема пищи или независимо от приема пищи в любое время дня

Взаимодействие с другими лекарствами изменяет эффективность Аторвастатина. Лекарства, повышающие его количество в крови:

• циклоспорин;
• антиретровирусные;
• антибактериальные и противогрибковые;
• ингибиторы протеаз;
• гиполипидемические средства из других групп.

Препараты, снижающие концентрацию в плазме крови:

• гидроксид магния и алюминия;
• колестипол;
• противотуберкулезные средства.

Таблетки нельзя запивать грейпфрутовым соком! Содержащееся в нем вещество (фуранокумарин), в разы повышает активность препарата, способствует его накоплению в крови и развитию осложнений со стороны сердца и мочевыделительной системы.

Отзывы врачей, мнения о дженериках

Общее мнение врачей сводится к тому, что Аторвастатин – эффективный, действительно работающий препарат. Однако к его выбору нужно подходить ответственно. Если через 4-6 недель от начала лечения пациент не видит результат, стоит посмотреть, какой именно Аторвастатин он пьет. Желая сохранить деньги, человек покупает самый дешевый аналог. Почему он не работает:

• само действующее вещество дорогое. Низкая стоимость может говорить о его недостаточной очистке или отсутствии должного количества клинических испытаний;
• нарушен технологический процесс.

Прием препарата плохого качества приводит к более частому развитию побочных эффектов. При покупке неоригинального препарата, нужно выбирать аналоги известных, имеющих на фармрынке репутацию, компаний. Например, проведено исследование, в ходе которого доказана высокая эффективность препарата Тулип (Словения, Лек). В ходе другого исследования, из применяемых шести дженериков, только 2 доказали свою эффективность. Начинать лечение необходимо под контролем врача, и позволить сделать выбор препарата, следует также ему.